Korzyści z tlenku diaminopirymidyny w pielęgnacji włosów

Tlenek diaminopirymidyny to syntetyczna pochodna pirymidyny stosowana jako surowiec do pielęgnacji włosów, a nie jako składnik farmaceutyczny. W Unii Europejskiej jego użycie w produktach do włosów jest ograniczone do 1,5%. Na tej stronie znajdują się dane identyfikacyjne firmy, pozycja regulacyjna na każdym głównym rynku, informacje opublikowane w badaniach i informacje, o które należy się zwrócićproszek tlenku diaminopirymidyny.

Czym jest tlenek diaminopirymidyny, a czym nie jest

Tlenek diaminopirymidyny to jedna substancja o jednym numerze CAS i rutynowo mylona jest z inną cząsteczką, której nazwa zawiera te same słowa.

Tożsamość chemiczna i numer CAS

Dwa identyfikatory określają, jaki jest materiał: nazwa Tlenek Diaminopirymidyny i CAS 74638-76-9. Prawo UE dotyczące kosmetyków wymienia substancję zarówno pod nazwą zwyczajową, jak i systematyczną, i to są wartości, które kupujący powinien porównać z dokumentami dostawcy.

Nazwy handlowe i analog pirolidynylowy

Katalogi dostawców i badania na poniższej liście źródeł podają tę substancję o numerze CAS 74638-76-9 pod nazwą Kopexil; te dwie nazwy identyfikują jeden materiał. Prawdziwą drugą substancję łatwo z nią pomylić, ponieważtlenek pirolidynylodiaminopirymidynyma większość swojej nazwy, będąc jednocześnie inną cząsteczką.

Limity regulacyjne i status według rynku

Jedynie Unia Europejska publikuje limit liczbowy dla tego materiału i wynosi on 1,5%.

• Unia Europejska: UE, załącznik III, pozycja 93

Wpis 93 załącznika III do rozporządzenia (WE) nr 1223/2009 zawiera nazwę tlenku diaminopirymidyny, podaje jego numer CAS, ogranicza go do produktów do włosów i ustala maksymalne stężenie na 1,5%. Nie wprowadza rozróżnienia na czas pozostawania i spłukiwania, zatem formulatorzy powinni potwierdzić, w jaki sposób wpis odnosi się do ich kategorii. Z komercyjnego punktu widzenia jest to najbardziej przydatny fakt: jako kosmetyczny składnik aktywny tlenek diaminopirymidyny do pielęgnacji włosów może trafić na rynek UE w ramach istniejącego wpisu, bez konieczności wprowadzania nowej substancji.

• Stany Zjednoczone: dozwolone w kosmetykach, a nie zatwierdzonym leku

Z cytowanego poniżej badania z 2024 r. wynika, że ​​FDA nie zatwierdziła tlenku diaminopirymidyny jako leku. W Stanach Zjednoczonych to, czy produkt do włosów jest lekiem, czy kosmetykiem, zależy od oświadczenia, a nie od składnika, a twierdzenie dotyczące porostu włosów należy do kategorii leku. Treść roszczenia należy uzgodnić z doradcą regulacyjnym marki przed podpisaniem grafiki.

• Inne rynki: co potwierdzić

W tym przeglądzie nie znaleziono porównywalnego opublikowanego limitu liczbowego dla Kanady, Japonii, Korei i Chin, dlatego kupujący powinni uzyskać aktualną pozycję lokalnie. Kategorie oświadczeń, a nie tylko limity stężeń, decydują o tym, co można umieścić na opakowaniu, dlatego przed etykietowaniem potwierdź drogę roszczenia obok limitu.

Co donoszą opublikowane badania i gdzie się nie zgadzają

Dowody cytowane w odniesieniu do tego materiału pochodzą z trzech rodzajów badań, a ich waga nie jest taka sama.

• Mechanizmy opisane w literaturze

Recenzje opisują proponowane mechanizmy, a nie jedną ustaloną ścieżkę. Jalilzadeh i współpracownicy podsumowują wcześniejsze prace jako wykazujące, że substancja zmiękcza mieszki włosowe i zwiększa rozszerzenie naczyń krwionośnych, hamuje zwłóknienie okołowierzchołkowe poprzez hamowanie aktywności hydroksylazy lizylowej i wydłuża fazę wzrostu anagenu poprzez keratynocyty mieszków włosowych.

• Badania na ludziach: co zostało zmierzone

W większej, opublikowanej w Dermatologic Therapy w 2021 roku, oceniano pięcioskładnikową gotową formułę łączącą substancję z argininą, SP94, piroktonem olaminą i wodą mineralizującą Vichy. Do badania włączono 527 pacjentów z łagodnym łysieniem androgenowym, z których 357 kwalifikowało się do oceny, i zgłosili, że po trzech miesiącach stosowania leku raz dziennie, wypadanie włosów zmniejszyło się u 89,0% pacjentów, częściej u kobiet (92,5%) niż u mężczyzn (83,8%), z satysfakcją wynoszącą 7,9 na dziesięć, a tolerancją ocenianą od dobrej do bardzo dobrej przez 98,6%.

• Jakie ograniczenia dotyczą tych wyników

Obok tych liczb znajdują się trzy granice. Badanie miało charakter otwarty i nie obejmowało grupy kontrolnej, dlatego też efektów oczekiwań nie można oddzielić od efektu produktu. Formuła zawierała pięć składników, więc wyniku nie można przypisać samej tej substancji. Kilku autorów deklarowało doradztwo lub zatrudnienie w firmie wytwarzającej gotowy produkt. W drugim zbiorze danych, podsumowanym w tej samej literaturze, porównano 1,5% roztwór do stosowania miejscowego z placebo u 351 pacjentów i odnotowano spadek liczby włosów telogenowych i wzrost liczby włosów w fazie anagenu w grupie leczonej, chociaż dane te pochodzą z wtórnego podsumowania, a nie z oryginalnej pracy.

• Porównanie myszy na korzyść tego materiału

W szeroko cytowanym badaniu na myszach opublikowanym w Bioimpacts (2024) porównano 5% roztwór wodno-alkoholowy z minoksydylem u 27 myszy C57BL/6 przez 28 dni. Autorzy odnotowali większą masę włosów, liczbę mieszków włosowych, procent anagenu i ogólny wzrost włosów w porównaniu z grupą otrzymującą minoksydyl, wyższą ekspresję czynników wzrostu HGF i VEGF oraz brak statystycznie istotnych różnic w masie wątroby lub nerek lub morfologii tkanek. Ich konkluzja była taka, że ​​5% roztwór okazał się skutecznym stymulatorem wzrostu włosów.

• Przeciwwaga i luka w dowodach

Późniejsza praca tej samej grupy stanowi przeciwwagę: wcześniejsze badanie na szczurach przeprowadzone przez Orasan i współpracowników wykazało, że minoksydyl jest nieco bardziej skuteczny, a autorzy stwierdzają, że różnice w zakresie dawkowania, formulacji, modelu i czasu trwania powodują, że nadal potrzebne są standaryzowane bezpośrednie badania kliniczne. W kolejnym porównaniu, które podsumowali, przetestowano 1% preparat niosomalny wobec 2% minoksydylu niosomalnego przez sześć miesięcy u mężczyzn z łysieniem androgenowym i stwierdzono większą redukcję wypadania włosów w pierwszej grupie, chociaż stężenia nie były dopasowane.

• Badanie stabilności w prasie i przenikania przez skórę

Manuskrypt z 2025 r. zaakceptowany przez Pharmaceutical Sciences scharakteryzował materiał za pomocą DSC, FTIR, UV-Vis i HPLC i przechowywał preparaty 0,5%, 1% i 2% przez sześć miesięcy w temperaturach 4, 25 i 40 stopni C w warunkach ICH. Autorzy podali wartości t90 wynoszące 39 do 50 miesięcy dla tej substancji w porównaniu z 20 do 42 miesiącami dla minoksydylu, przy degradacji rzędu zerowego. Przenikanie mierzono za pomocą komórek dyfuzyjnych Franza na skórze myszy pełnej grubości, gdzie stwierdzono wyższą szybkość przenikania niż minoksydyl. Praca jest w druku i in vitro na skórze zwierzęcej.

• Dlaczego status regulacyjny nie jest porównaniem bezpieczeństwa

Minoksydyl jest lekiem zatwierdzonym w Stanach Zjednoczonych i Unii Europejskiej; tlenek diaminopirymidyny nie jest zatwierdzony jako lek na żadnym rynku. Obydwa opierają się na różnych ramach i mają różne wymagania w zakresie dowodów, więc ich bazy danych dotyczące bezpieczeństwa nie są bezpośrednio porównywalne. Żadnego zawartego tutaj stwierdzenia nie należy odczytywać jako porównawczego wniosku dotyczącego bezpieczeństwa, a każda ocena bezpieczeństwa powinna opierać się na pakiecie danych toksykologicznych kupującego.

Uwagi dotyczące receptury i zaopatrzenia dla kupujących

W przypadku tlenku diaminopirymidyny w preparatach do pielęgnacji włosów wiążącym ograniczeniem dla proszku tlenku diaminopirymidyny jest pułap UE, a nie maksymalna wartość podana w arkuszu danych dostawcy.

• Poziomy dodatku i pułap 1,5%.

W Unii Europejskiej pozycja 93 załącznika III określa 1,5% w produktach do włosów jako pułap w preparacie gotowym do użycia i ma to zastosowanie niezależnie od zakresu zalecanego przez dostawcę; Poziomy robocze proszku tlenku diaminopirymidyny poniżej zależą od bazy, kategorii oświadczenia i reszty aktywnego układu. Formulatorzy spoza UE powinni nadal potwierdzać to stanowisko lokalnie, ponieważ kategorie oświadczeń, a także limity stężeń, regulują to, co można powiedzieć na opakowaniu.

• Dokumenty partii i kontrola przyjęcia towaru

Sama liczba czystości nie jest podstawą zakupu. Dokumenty, o które warto poprosić dla każdej partii, to certyfikat analizy, wynik czystości HPLC, raporty dotyczące metali ciężkich i pozostałości rozpuszczalników, wyniki mikrobiologiczne oraz karta charakterystyki dopasowana do partii. Ponieważ zarówno analog pirolidynylowy, jak i ten materiał to białe krystaliczne proszki kupowane jako tlenek diaminopirymidyny w zastosowaniach do pielęgnacji włosów, najszybsza kontrola towaru polega na dopasowaniu trzech wartości do certyfikatu: numeru CAS, masy cząsteczkowej i czasu retencji HPLC. Dostawca sprzedającysurowiec kosmetycznyna samym arkuszu specyfikacji pozostawia tę kontrolę kupującemu.

• Przechowywanie, trwałość i opakowanie

Theproszek tlenku diaminopirymidynynależy przechowywać w temperaturze od 15 do 25 stopni C w szczelnym pojemniku, chronić przed światłem i wilgocią, przez określony okres przydatności do spożycia wynoszący 24 miesiące. Wysyłka odbywa się w workach z folii aluminiowej o wadze 1 kg i beczkach z włókna 25 kg, przy minimalnym zamówieniu 1 kg i dostępnych próbkach.

Często zadawane pytania

W przypadku arkuszy specyfikacji, dokumentacji partii lub próbekproszek tlenku diaminopirymidynyza tlenek diaminopirymidyny w projektach pielęgnacji włosów,skontaktuj się z naszym zespołem technicznym.

Źródła

1. Komisja Europejska. Rozporządzenie (WE) nr 1223/2009 w sprawie produktów kosmetycznych, załącznik III, pozycja 93 (tlenek diaminopirymidyny, CAS 74638-76-9).eur-lex.europa.eu
2. Reygagne P, Mandel VD, Delva C i in. Kuracja przeciw wypadaniu włosów w leczeniu łagodnego łysienia androgenowego: wyniki dużego, międzynarodowego badania obserwacyjnego. Terapia dermatologiczna. 2021;34(6):e15134.pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34532936
3. Jalilzadeh S, Hamishehkar H, Monajjemzadeh F. Kopexil vs minoksydyl: badanie porównawcze in vivo dotyczące wzrostu włosów, czynników promujących wzrost włosów i toksyczności. Bioimpakty. 2024;15:30484.pc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC12008251
4. Jalilzadeh S, Hamishehkar H, Monajjemzadeh F. Kopexil vs minoksydyl: badanie właściwości fizykochemicznych, stabilności przechowywania i przepuszczalności skóry. Nauk farmaceutycznych. W prasie.ps.tbzmed.ac.ir/Inpress/ps-43014.pdf