Opis produktu

Pikolinian wanadujest kompleksem koordynacyjnym wanadu(IV) (jon wanadylu) z ligandem, kwasem pikolinowym. Związek ten należy do klasy środków zwiększających wydzielanie insuliny-, które zostały szeroko zbadane pod kątem ich niezwykłej zdolności do normalizowania poziomu glukozy we krwi zarówno w modelach zwierzęcych chorych na cukrzycę typu 1, jak i typu 2^[1].

Po raz pierwszy zidentyfikowany w 1995 roku jako wysoce skuteczny kompleks przeciwcukrzycowy, bis(pikolinato)oksowanadium(IV) [VO(pic)₂] wykazuje tryb koordynacji VO(N₂O₂), który okazał się szczególnie skuteczny w leczeniu cukrzycy^[3]. W przeciwieństwie do nieorganicznych soli wanadu, ligand pikolinianowy zwiększa lipofilowość, biodostępność i siłę działania mimetycznego insuliny-^[1].

Poza dobrze-charakterystycznymi właściwościami przeciwcukrzycowymi, pikolinian wanadu wzbudził duże zainteresowanie badawcze ze względu na jego potencjalne-działanie przeciwnowotworowe i unikalne interakcje z układami biologicznymi, w tym czerwonymi krwinkami i białkami osocza^[2]. Jego struktura-zależna od profilu metalokinetycznego-związek między strukturą chemiczną, rozmieszczeniem w tkankach i usuwaniem krwi-sprawia, że jest to cenne narzędzie do zrozumienia biologicznego działania wanadu i opracowania ulepszonych środków terapeutycznych^[1].

Właściwości fizyczne i chemiczne

Parametr	Specyfikacja / Wartość	Uwagi/odniesienia
Stan fizyczny	Solidny	Krystaliczny proszek
Kolor	Niebieski
Czystość (HPLC)	Większy lub równy 98,0%
Formuła molekularna	C₁₂H₈N₂O₅V
Masa cząsteczkowa	311,14 g/mol
Tryb koordynacji	WO(N₂O₂)	Jon wanadylowy koordynowany przez dwa ligandy pikolinowe
Rozpuszczalność w wodzie	Trudno rozpuszczalny	Wymaga DMSO do roztworów podstawowych
Rozpuszczalność w DMSO	Rozpuszczalny	Zalecany do testów biologicznych
Absorpcja przewodu pokarmowego	Wysoka (przewidywana)	Przewidywanie in silico
BBB Permeant	Nie (przewidywano)	Bariera krew-mózg nie jest przepuszczalna
Log Po/w (XLOGP3)	1.92	Przewidywana lipofilowość
Rozpuszczalność w wodzie (ESOL)	0,118 mg/ml (rozpuszczalny)	Przewidywane
Substrat P-glikoproteinowy	Tak (przewidywany)
Hamowanie enzymów CYP	Nie-inhibitor głównych izoform CYP (przewidywany)
Przenikanie przez skórę (log Kp)	-6,83 cm/s (przewidywany)
Wynik biodostępności	0,55 (przewidywany)	Prawdopodobieństwo F > 10% u szczura
Warunki przechowywania	Temperatura pokojowa	Chronić przed światłem i wilgocią; stabilny przez trzy lata

Mechanizm działania

Pikolinian wanadu wywiera swoje działanie biologiczne poprzez wiele, wzajemnie powiązanych mechanizmów molekularnych, pełniąc rolę:środek zwiększający poziom insuliny-jest najobszerniej scharakteryzowany.

1. Aktywność mimetyczna insuliny i normalizacja poziomu glukozy

Stwierdzono, że jon wanadylu (VO²⁺, +4 stopień utlenienia wanadu) i jego kompleksy, zwłaszcza bis(pikolinato)oksowanad(IV),normalizują poziom glukozy we krwi zarówno u zwierząt chorych na cukrzycę typu 1, jak i typu 2 ^[1]. Aktywność mimetyczną insuliny- mierzy się przede wszystkim na podstawie jego zdolności do hamowania uwalniania wolnych kwasów tłuszczowych z izolowanych adipocytów szczura traktowanych epinefryną, wyrażonej jako IC₅₀ (50% stężenie hamujące)^[3]. Badania zależności struktury-aktywności wykazały, że wprowadzenie grup-odciągających elektrony (np. atomów halogenu) lub grup-dających elektrony (np. grup metylowych) w określonych pozycjach pierścienia pikolinianowego może zwiększyć aktywność mimetyczną insuliny-w stopniu wykraczającym poza aktywność macierzystego kompleksu VO(pic)₂^[3].

2. Wychwyt komórkowy i specjacja w czerwonych krwinkach

Kiedy kompleksy wanadu(V) wchodzą w interakcję z erytrocytami, jon metalu ulega redukcji wewnątrz czerwonych krwinek, tworząc EPR-aktywne kompleksy wanadu(IV)O²⁺^[2]. W przypadku systemów pikolinianów wanadu(V)-ligand pikolinian i wanadan(V) niezależnie przechodzą przez błonę erytrocytów poprzezKanały AE1 (wymiennik anionowy 1)., proces hamowany przez DIDS (kwas 4,4'-diizotiocyjanostilbeno-2,2'-disulfonowy)^[2]. Po wejściu do środka kompleks [V(IV)O(pic)₂(H₂O)] tworzy się, a następnie oddziałuje z białkami, zastępując cząsteczkę wody równikowej azotem imidazolowym histydyny i tiolanem dawców łańcucha bocznego cysteiny^[2]. Odkrycia te pokazują, że niestabilne kompleksy w środowisku zewnątrzkomórkowym mogą stać się stabilnymi formami wewnątrz erytrocytów, przy czym metale i ligandy niezależnie przechodzą przez błony^[2].

3. Profil i struktura metalokinetyczna-Zależność aktywności

Aktywność insulinomimetyczna kompleksów-pikolinianu wanadylu jest ściśle skorelowana z ich parametrami metalokinetycznymi, w tympole pod krzywą stężenia, średni czas przebywania, całkowity klirens i objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym- ^[1]. Stężenia wanadylu we krwi pozostają wyższe i dłuższe w przypadku kompleksów z grupami-odciągającymi lub oddającymi elektrony ze względu na wolniejsze tempo klirensu, co sugeruje, żewysoka ekspozycja i długi czas przebywania wzmacniają działanie normoglikemiczneu zwierząt chorych na cukrzycę^[1]. Wartości IC₅₀ w wystarczającym stopniu korelują z tymi parametrami metalokinetycznymi, co ustala, że aktywność insulinomimetyczna in vitro, charakter metalokinetyczny i działanie przeciwcukrzycowe in vivo są ściśle powiązane ze strukturą chemiczną^[1].

4. Potencjał przeciwnowotworowy

Poza badaniami nad cukrzycą badano kompleksy wanadu jakopotencjalne-środki przeciwnowotworowe ^[2]. Interakcja gatunków wanadu ze składnikami komórkowymi, w tym białkami i DNA, może przyczyniać się do ich-działania antyproliferacyjnego, chociaż dokładne mechanizmy pozostają w fazie badań.

Kluczowe korzyści i zalety

Insulina istotna klinicznie-zwiększająca aktywność:Wykazuje silne działanie-mimetyczne na insulinę, normalizując poziom glukozy we krwi zarówno w modelach zwierzęcych chorych na cukrzycę typu 1, jak i typu 2^[1]. Kompleks VO(pic)₂ z trybem koordynacji VO(N₂O₂) wykazuje wysoce skuteczne i długotrwałe-działanie^[3].
Dobrze-scharakteryzowany profil metalokinetyczny:Szeroko zakrojone badania z wykorzystaniem metod BCM-ESR (monitorowanie krążenia krwi-rezonansu spinu elektronów) wyjaśniły związek między strukturą chemiczną, rozmieszczeniem tkanek i klirensem krwi^[1]. Parametry metalokinetyczne są ściśle powiązane z aktywnością in vitro i in vivo^[3].
Struktura-Dostępne dane dotyczące relacji aktywności (SAR):Badania zależności pomiędzy strukturą-aktywnością pozwoliły zidentyfikować modyfikacje zwiększające aktywność. Wprowadzenie atomów halogenu w 4. lub 5. pozycji kwasu pikolinowego wzmaga działanie insulinomimetyczne i zmniejsza szybkość klirensu. Ranking aktywności: VO(5ipa)₂ > VO(3mpa)₂ > VO(6mpa)₂ > VO(3hpa)₂ > VO(pic)₂ > VO(6hpa)₂ ≈ VOSO₄^[3].
Aktywność biologiczna oparta na wielu-mechanizmach:Działa poprzez szlaki-mimetyczne insuliny, wychwyt komórkowy przez kanały AE1 i interakcje białkowe^[2]. Wykazuje właściwości przeciwcukrzycowe i potencjalne-przeciwnowotworowe^[2].
Wysoka czystość i powtarzalność:Oferowane z czystością większą lub równą 98% z kompleksowymi danymi analitycznymi. Spójność między partiami-do{3}}zapewnia powtarzalne wyniki eksperymentów.
Korzystne przewidywane właściwości ADME:Prognozy in silico wskazują na wysoką absorpcję GI, brak przenikania BBB i profil rozpuszczalności odpowiedni do badań biologicznych. Nie jest-inhibitorem głównych enzymów CYP, co sugeruje niskie ryzyko interakcji lekowych.

Podstawowe zastosowania

Pole badawcze	Przykłady zastosowań	Mechanizm / uzasadnienie
Badania nad cukrzycą (typ 1)	Modele szczurów z cukrzycą wywołaną STZ-; badania nad cukrzycą-insulinozależną (IDDM).	Normalizuje poziom glukozy we krwi; zwiększa wrażliwość na insulinę; zmniejsza uwalnianie wolnych kwasów tłuszczowych^[1]
Badania nad cukrzycą (typ 2)	KK-Ay modele myszy; badania nad-insulinoniezależną-cukrzycą (NIDDM).	Poprawia insulinooporność; długoterminowa-kontrola poziomu glukozy we krwi^[3][4]
Badania mechanizmów komórkowych	Testy uwalniania wolnych kwasów tłuszczowych z adipocytów; wychwyt i specjacja erytrocytów	Mierzy aktywność-mimetyczną insuliny (IC₅₀); wyjaśnia transport błonowy i transformację wewnątrzkomórkową^[1][2][3]
Badania farmakokinetyczne	Analiza metalokinetyczna BCM-ESR; badania dystrybucji tkanek	Monitorowanie-w czasie rzeczywistym gatunków wanadylu; korelacja struktury z klirensem i czasem przebywania^[1]
Badania-przeciwnowotworowe	Badania linii komórkowych nowotworów; potencjalne badania środków chemioterapeutycznych	Badania mechanistyczne-skutków antyproliferacyjnych^[2]
Struktura-Badania zależności aktywności (SAR).	Opracowanie analogu pikolinianu-podstawionego halogenem; chemia koordynacyjna	Identyfikacja optymalnych struktur-mimetycznych insuliny; związek pomiędzy modyfikacją chemiczną a aktywnością biologiczną^[3]

Informacje dotyczące receptury i obsługi

Wskazówki dotyczące rozpuszczalności:Pikolinian wanadu jest rozpuszczalny w DMSO i trudno rozpuszczalny w wodzie. Do testów biologicznych należy przygotować roztwory podstawowe w DMSO (zwykle 10–50 mM) i rozcieńczyć w pożywce hodowlanej lub buforze, utrzymując końcowe stężenie DMSO poniżej 0,1%.
Typowe stężenia badawcze:

Testy adipocytów in vitro: wartości IC₅₀ wahają się od niskich mikromoli do sub-milimoli, w zależności od podstawienia ligandu^[3].

Badania na zwierzętach in vivo: schematy dawkowania ustalone u szczurów STZ i myszy KK-Ay poprzez wstrzyknięcie dootrzewnowe lub podanie doustne^[3][4].

Przechowywanie roztworów:Jeśli to możliwe, przygotuj świeże roztwory. W przypadku roztworów podstawowych w DMSO podziel je na porcje i przechowuj w temperaturze -20 stopni, chroniąc przed światłem. Unikaj powtarzających się cykli zamrażania i rozmrażania.
Środki ostrożności dotyczące obsługi:Używać przy odpowiedniej wentylacji. Nosić odpowiednie środki ochrony osobistej (rękawice, okulary ochronne). Pełne informacje dotyczące postępowania i sytuacji awaryjnych znajdują się w Karcie Charakterystyki (SDS).Tylko do użytku badawczego. Nie do spożycia przez ludzi ani do użytku klinicznego.
Uwagi dotyczące formuły:Do badań podawania doustnego pikolinian wanadu można przygotować w odpowiednich nośnikach (np. soli fizjologicznej, karboksymetylocelulozy) w oparciu o ustalone protokoły^[3][4].

Często zadawane pytania (FAQ)

P: Jakie pokarmy zawierają naturalnie wanad i chrom?

Odp.: W kontekście badawczym wanad występuje w śladowych ilościach w żywności, takiej jak grzyby, skorupiaki, czarny pieprz, pietruszka i koper. Chrom znajduje się w brokułach, soku winogronowym, pełnych ziarnach i mięsie. Jednakże stężenia są minimalne, a badania nad suplementacją zazwyczaj wykorzystują związki syntetyczne, takie jak pikolinian wanadu.

P: Jakie dawki wanadu stosowano w badaniach na ludziach?

Odp.: W badaniach klinicznych na ludziach badających wpływ wanadu na metabolizm glukozy zazwyczaj stosowano dawki farmakologiczne w zakresie od 25 do 100 mg wanadu pierwiastkowego dziennie (w postaci soli wanadu) przez okres do sześciu tygodni. Dawki te znacznie przekraczają szacowane zapotrzebowanie człowieka na składniki odżywcze (około 10 mcg/dzień) i są uważane za dawki farmakologiczne, a nie odżywcze.

P: W jaki sposób pikolinian wanadu wywiera działanie-mimetyczne na insulinę?

Odp.: Pikolinian wanadu działa poprzez wiele mechanizmów: hamuje uwalnianie wolnych kwasów tłuszczowych z adipocytów, aktywuje szlaki sygnalizacyjne insuliny i zwiększa wychwyt glukozy w komórkach. Kompleks o trybie koordynacyjnym VO(N₂O₂) wykazuje wysoce efektywne działanie-mimetyczne na insulinę. Po wchłonięciu formy wanadu oddziałują ze składnikami komórkowymi i mogą tworzyć stabilne kompleksy wewnątrz czerwonych krwinek.

P: Czy pikolinian wanadu ma potencjalne zastosowania wykraczające poza badania nad cukrzycą?

O: Tak. Oprócz dobrze-charakteryzowanych właściwości przeciwcukrzycowych, kompleksy wanadu, w tym pochodne pikolinianu, badano jako potencjalne-środki przeciwnowotworowe. Badania sugerują, że mogą hamować proliferację komórek nowotworowych poprzez mechanizmy obejmujące stres oksydacyjny, indukcję apoptozy i interferencję z komórkowymi szlakami sygnałowymi.

Wprowadzenie firmy

Xi'an Huilin Bio-tech Co., Ltd. jest wiodącym dostawcą najwyższej jakości ekstraktów roślinnych do zastosowań zdrowotnych. Dostarczamy ekstrakty ziołowe, ekstrakty standaryzowane i proszki owocowo-warzywne. Dbając o jakość i innowacje, obsługujemy klientów na całym świecie z branży suplementów diety, żywności i kosmetyków, poprawiając zdrowie ludzkie.Kliknij tutaj, aby dowiedzieć się więcej.

Usługa OME

ome2

Pakowanie i wysyłka

product-860-640

Orzecznictwo

Metoda płatności

product-1-1

Jak się z nami skontaktować?

Jeśli potrzebujesz tego produktu, skontaktuj się z nami pod adresemella.zhang@huilinbio-tech.com.

Referencje

Zastrzeżenie: Te informacje o produkcie są przeznaczone do użytku-w biznesie (B2B) przez wykwalifikowanych specjalistów i instytucje badawcze. Stwierdzenia zawarte w niniejszym dokumencie opierają się na aktualnej literaturze naukowej oraz dokumentacji dostawcy i służą wyłącznie celom informacyjnym.Ten produkt jest przeznaczony wyłącznie do celów badawczych. Nie do spożycia przez ludzi, zastosowań diagnostycznych ani terapeutycznych.Za zapewnienie zgodności ze wszystkimi obowiązującymi przepisami lokalnymi, krajowymi i międzynarodowymi dotyczącymi zastosowań badawczych odpowiada wyłącznie kupujący. Dane techniczne mogą ulec zmianie bez powiadomienia; zawsze żądaj najnowszego Certyfikatu Analizy przed złożeniem zamówienia.

Popularne Tagi: Proszek pikolinian wanadu, Chiny, dostawcy, producenci, fabryki, hurtownia, zakup, cena, luzem, czysty, naturalny, wysokiej jakości, w magazynie, na sprzedaż